Carbamazepine
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-12
09:13:49
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產(chǎn)品名稱：Carbamazepine
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Carbamazepine is a tricyclic compound chemically related to tricyclic antidepressants (TCA) with anticonvulsant and analgesic properties. Carbamazepine exerts its anticonvulsant activity by reducing polysynaptic responses and blocking post-tetanic potentiation. Its analgesic activity is not understood; however, carbamazepine is commonly used to treat pain associated with trigeminal neuralgia. |
| 靶點(diǎn)活性 | sodium channel:131 μM |
| 體外活性 | Carbamazepine（25 mg/kg）處理可顯著增加細(xì)胞內(nèi)海馬多巴胺,3,4 - 二羥基苯丙氨酸（多巴）,紋狀體,高香草酸和3,4 - 二羥基苯乙酸的水平,該作用與藥物濃度相關(guān),但Carbamazepine（50 mg/kg）處理則能明顯降低整體海馬 HVA和紋狀體 DOPA及DA水平,但是不影響海馬 DA, DOPA 和DOPAC水平,及整體 紋狀體 DOPAC 和HVA.Carbamazepine（100 mg/kg,i.p.）劑量依賴性地明顯提高大鼠血漿中神經(jīng)活性類固醇的腦皮質(zhì)濃度. |
| 體內(nèi)活性 | 在蟾毒素存在時(shí),Carbamazepine沒有改變蝎毒素（125I-標(biāo)記）結(jié)合到突觸體中, 但是加入1.25 μM蟾毒素, Carbamazepine濃度依賴性抑制蟾毒素依賴的蝎毒素結(jié)合的提高（IC50：260 μM）,通過毒素生物堿結(jié)合位點(diǎn)調(diào)節(jié), 對[3H]蛤蚌毒素結(jié)合沒有影響。作用于大鼠腦突觸時(shí),Carbamazepine抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate與電壓敏感的鈉離子通道位點(diǎn)受體結(jié)合（IC50：131 μM）, 從而使鈉離子通道離子流活性降低。因?yàn)榕潴w從受體-配體復(fù)合體中解離速率提高,Carbamazepine盡管會降低受體親和力但不會改變從[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate 結(jié)合到突觸體的Scatchard分析中的大結(jié)合能力,表明[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate的結(jié)合對抗驚厥的間接變構(gòu)有抑制作用。 |
| 別名 | 卡馬西平, NSC 169864 |
| 分子量 | 236.27 |
| 分子式 | C15H12N2O |
| CAS No. | 298-46-4 |
存儲
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 44 mg/mL (186.2 mM)
Ethanol: 15 mg/mL (63.5 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
