Deferasirox
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-07
09:28:15
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產(chǎn)品名稱：Deferasirox
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Deferasirox is an oral iron chelating agent used to treat chronic iron overload. |
| 體外活性 | Deferasirox口服給藥大鼠,至少吸收75％,生物利用度為26％.Deferasirox單藥**小幅延長(zhǎng)IPA小鼠的存活時(shí)間.靜脈注射和口服Deferasirox在血液循環(huán)主要以未改變的形式和其鐵絡(luò)合物存在,Deferasirox有99.2％與血漿蛋白結(jié)合.Deferasirox顯著改善糖尿病酮癥酸中毒或中性粒細(xì)胞減少小鼠毛霉菌病的存活率和組織真菌負(fù)荷,其效果與脂質(zhì)體兩性霉素B相似.Deferasirox也增強(qiáng)了宿主對(duì)毛霉菌病的炎癥反應(yīng).Deferasirox和脂質(zhì)體兩性霉素B聯(lián)用時(shí)協(xié)同提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負(fù)荷. |
| 體內(nèi)活性 | Deferasirox體外抗煙曲霉,MIC和MFC分別為25和50 mg/L。Deferasirox有效螯合來(lái)自米根霉的鐵離子,并在遠(yuǎn)低于臨床可達(dá)到的血清水平的濃度下對(duì)29種臨床分離的Mucorales中的28種體外表現(xiàn)出殺病毒活性。Deferasirox孵育誘導(dǎo)顯著抑制NF-κB的活性,并且在40個(gè)外周血樣品中的28個(gè)中以無(wú)活性形式胞質(zhì)內(nèi)螯合其活性亞基p65。Deferasirox可抑制3種人髓細(xì)胞系（K562,U937和HL60）,其IC50在17-50 mM。 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Deferasirox is dissolved in DMSO. HL-60 or KG-1 cells are treated with 0, 5, 10, 50 μM of deferasirox for 24 or 48 h, and proliferation is determined by an MTT assay[2]. |
| 別名 | CGP-72670, ICL 670, 地拉羅司 |
| 分子量 | 373.36 |
| 分子式 | C21H15N3O4 |
| CAS No. | 201530-41-8 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 69 mg/mL (184.8 mM)
Ethanol: 2 mg/mL (5.35 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
