Rosiglitazone
產(chǎn)品名稱：Rosiglitazone
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Rosiglitazone is an insulin sensitizing agent and thiazolidinedione that is indicated for the treatment of type 2 diabetes. Rosiglitazone has been linked to rare instances of acute liver injury. |
| 靶點(diǎn)活性 | PPARγ:60 nM(EC50), PPARγ2:100 nM(EC50), PPARγ1:30 nM(EC50) |
| 體外活性 | Rosiglitazone會(huì)降低骨形成率,同時(shí)增加骨髓中的脂肪含量.Rosiglitazone減少成骨細(xì)胞特異性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1（I）膠原蛋白的表達(dá),而脂肪細(xì)胞特異性脂肪酸結(jié)合蛋白AP2的表達(dá)是增加的.Rosiglitazone會(huì)造成明顯的骨丟失,包括減少骨量,骨小梁寬度和骨小梁數(shù)量,并增加骨小梁間距.Rosiglitazone增加ob/ob小鼠中白色脂肪細(xì)胞中編碼線粒體蛋白的基因轉(zhuǎn)錄,伴隨線粒體數(shù)量和線粒體結(jié)構(gòu)的改變. |
| 體內(nèi)活性 | 在一些細(xì)胞系中,Rosiglitazone以與過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ無(wú)關(guān)的方式降低膽固醇合成。Rosiglitazone明顯增加AMP依賴的蛋白激酶的α亞基中蘇氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。 Rosiglitazone增加脂聯(lián)素從網(wǎng)膜細(xì)胞的分泌高達(dá)2.3倍,而從皮下脂肪細(xì)胞的分泌不受影響。 在3T3-L1脂肪細(xì)胞中,Rosiglitazone改變線粒體的形態(tài)學(xué)特征和蛋白質(zhì)圖譜。Rosiglitazone激活兩個(gè)含α1-和α2-AMPK的配合物,這導(dǎo)致在乙酰輔酶A羧化酶的磷酸化明顯增加。 Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充當(dāng)小鼠骨髓在體外的成骨細(xì)胞生成的主導(dǎo)抑制劑。 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Rosiglitazone is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Human neuroblastoma SH-SY5Y cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 μg/mL Streptomycin and 100 U/mL Penicillin G. SH-SY5Y cells are transfected with the longest isoform of human tau (2N4R) tagged with GFP using lipofectamine. 24 hr after transfection, cells are treated with Rosiglitazone (10 μM, 50 μM) for 24 hr[2]. |
| 別名 | BRL49653, 羅格列酮 |
| 化合物與蛋白結(jié)合的復(fù)合物 |
Human carbonic anhydrase II in complex with (R)-rosiglitazone |
| 分子量 | 357.43 |
| 分子式 | C18H19N3O3S |
| CAS No. | 122320-73-4 |
存儲(chǔ)
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
1eq. HCl: 35.7 mg/mL (100 mM)
DMSO: 35.7 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
