產(chǎn)品名稱：PMA-CY5 佛波酯-CY5 花青素CY5標(biāo)記佛波酯

產(chǎn)品描述：

PMA-CY5 佛波酯-CY5 花青素CY5標(biāo)記佛波酯

一、產(chǎn)品概述

PMA-Cy5（Phorbol 12-myristate 13-acetate-Cyanine5），即花青素Cy5標(biāo)記的佛波酯，是一種將經(jīng)典蛋白激酶C（PKC）激動劑PMA與近紅外熒光染料Cy5通過化學(xué)方法偶聯(lián)得到的功能性熒光小分子探針。該產(chǎn)品兼具佛波酯的生物活性與Cy5染料的光學(xué)性能，可廣泛應(yīng)用于細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)研究、蛋白定位分析以及活體成像等領(lǐng)域。

PMA是一種來源于植物的二萜類化合物，能夠模擬二酰甘油（DAG）激活PKC信號通路，在細(xì)胞增殖、分化及凋亡等過程中發(fā)揮重要作用。而Cy5染料具有發(fā)射波長長、背景干擾低和組織穿透能力強(qiáng)的特點(diǎn)，使PMA-Cy5成為研究細(xì)胞內(nèi)信號分子動態(tài)變化的理想工具。

二、分子結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

PMA-Cy5通常由以下三個部分組成：

佛波酯（PMA）活性結(jié)構(gòu)單元：負(fù)責(zé)與PKC結(jié)合并激活信號通路

Cy5熒光染料：提供近紅外熒光信號

連接臂（Linker）：用于連接PMA與Cy5，常見為PEG鏈或短碳鏈

主要理化性質(zhì)如下：

分子量：約900–1500 Da（取決于連接臂結(jié)構(gòu)）

激發(fā)波長（Ex）：約 640–650 nm

發(fā)射波長（Em）：約 660–680 nm

熒光特性：高量子產(chǎn)率、低背景噪聲

溶解性：易溶于DMSO、DMF，可分散于水相體系

穩(wěn)定性：避光條件下穩(wěn)定，適合長期儲存

親脂性：較強(qiáng)，有利于細(xì)胞膜穿透

三、合成策略

PMA-Cy5的合成核心在于在不破壞PMA生物活性的前提下，實(shí)現(xiàn)高效熒光標(biāo)記。

1. PMA活性位點(diǎn)選擇

PMA分子中含有多個羥基，可通過選擇性修飾其中一個羥基，引入連接臂結(jié)構(gòu)，同時避免影響其與PKC的結(jié)合能力。

2. Cy5染料活化

Cy5通常以活性酯形式存在（如Cy5-NHS ester），可與氨基或羥基發(fā)生反應(yīng)。為提高偶聯(lián)效率，常先將PMA修飾為含氨基的中間體。

3. 偶聯(lián)反應(yīng)過程

在溫和條件下進(jìn)行偶聯(lián)：

反應(yīng)體系：無水DMSO或DMF

催化條件：堿性環(huán)境（如DIPEA）

反應(yīng)時間：6–24小時

溫度：室溫或低溫避光條件

4. 純化與鑒定

純化方法：HPLC分離

結(jié)構(gòu)表征：質(zhì)譜（MS）、核磁共振（NMR）

光學(xué)驗(yàn)證：UV-Vis吸收光譜與熒光光譜

四、生物學(xué)功能與作用機(jī)制

PMA作為PKC經(jīng)典激動劑，可通過模擬內(nèi)源性DAG，直接結(jié)合PKC的C1結(jié)構(gòu)域，從而激活下游信號通路。PMA-Cy5在保留這一功能的基礎(chǔ)上，實(shí)現(xiàn)了熒光示蹤能力。

作用機(jī)制特點(diǎn)：

激活PKC并誘導(dǎo)其從胞質(zhì)向細(xì)胞膜轉(zhuǎn)位

調(diào)控MAPK、NF-κB等信號通路

參與細(xì)胞分化、炎癥反應(yīng)及相關(guān)研究

可通過熒光實(shí)時監(jiān)測分子分布和動態(tài)變化

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)研究

PMA-Cy5可用于研究PKC激活過程及其在細(xì)胞內(nèi)的空間分布變化，是解析信號轉(zhuǎn)導(dǎo)路徑的重要工具。

2. 熒光成像與定位分析

借助共聚焦顯微鏡或熒光顯微鏡，可實(shí)時觀察PMA在細(xì)胞內(nèi)的定位及轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

3. 藥物篩選與機(jī)制研究

用于篩選PKC相關(guān)抑制劑或激動劑，并評估其對信號通路的影響。

4. 與免疫研究

PMA常用于誘導(dǎo)細(xì)胞分化（如THP-1細(xì)胞向巨噬細(xì)胞分化），PMA-Cy5可在此過程中提供可視化支持。

5. 納米遞送系統(tǒng)研究

可作為模型分子用于納米載體（脂質(zhì)體、聚合物納米粒）中的裝載與釋放行為研究。

六、產(chǎn)品優(yōu)勢

高靈敏度熒光信號：Cy5發(fā)射位于近紅外區(qū)域，背景干擾低

良好生物活性保留：PMA結(jié)構(gòu)未被破壞，功能完整

的細(xì)胞通透性：適用于活細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

多平臺兼容性：適用于流式細(xì)胞術(shù)、共聚焦成像等

拓展性強(qiáng)：可進(jìn)一步構(gòu)建多功能探針或復(fù)合材料

七、使用建議

儲存條件：-20℃避光保存

溶解方式：建議使用無水DMSO配制儲備液（如1–10 mM）

工作濃度：10 nM–1 μM（需根據(jù)實(shí)驗(yàn)體系優(yōu)化）

操作注意：避免強(qiáng)光照射，減少熒光淬滅

穩(wěn)定性：避免反復(fù)凍融，分裝保存

八、發(fā)展前景

隨著熒光探針技術(shù)與細(xì)胞成像技術(shù)的發(fā)展，PMA-Cy5在生命科學(xué)研究中的應(yīng)用將持續(xù)拓展。尤其是在以下方向具有良好前景：

多模態(tài)成像（熒光+MRI/CT）

準(zhǔn)藥物遞送系統(tǒng)

單細(xì)胞水平信號分析

活體動態(tài)成像

通過進(jìn)一步優(yōu)化連接臂結(jié)構(gòu)或引入響應(yīng)性基團(tuán)（如pH敏感或ROS響應(yīng)），可出具有智能響應(yīng)功能的新型PMA熒光探針，為復(fù)雜生物系統(tǒng)研究提供更準(zhǔn)工具。

九、總結(jié)

PMA-Cy5（佛波酯-Cy5）是一種兼具生物活性與熒光示蹤能力的高性能小分子探針。其在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、成像分析及藥物研究中的廣泛應(yīng)用，使其成為連接化學(xué)合成與生命科學(xué)的重要橋梁。憑借其的光學(xué)性能與良好的生物相容性，PMA-Cy5將在基礎(chǔ)研究與應(yīng)用中發(fā)揮越來越重要的作用。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供多種高品質(zhì)熒光標(biāo)記試劑，涵蓋廣泛的分子和材料標(biāo)記需求。公司產(chǎn)品包括但不限于熒光素（FITC）、羅丹明（RhB/RB）、Cyanine系列（Cy2、Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7）、Alexa Fluor系列以及多種水溶性和脂溶性染料的標(biāo)記試劑。通過的標(biāo)記技術(shù)，可將這些熒光染料高效偶聯(lián)于多糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、小分子藥物、核酸以及脂質(zhì)材料上，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的熒光追蹤、分子成像和生物檢測。

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