DOPE-PEG-DOTA 二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大環(huán)配體 DOPE-PEG-大環(huán)配體
產(chǎn)品名稱:DOPE-PEG-DOTA 二油?;字R掖及?聚乙二醇-大環(huán)配體 DOPE-PEG-大環(huán)配體
產(chǎn)品描述:
DOPE-PEG-DOTA 二油?;字R掖及?聚乙二醇-大環(huán)配體 DOPE-PEG-大環(huán)配體
一、產(chǎn)品概述
DOPE-PEG-DOTA是一種集磷脂自組裝能力、PEG水化保護及大環(huán)配體功能于一體的多功能兩親性分子。其結(jié)構(gòu)由疏水性的DOPE(1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺)、柔性的PEG鏈以及末端功能化的大環(huán)配體DOTA(1,4,7,10-四氮環(huán)十二烷-N,N′,N″,N?-四乙酸)組成。DOPE-PEG-DOTA可將脂質(zhì)體系與金屬配位功能相結(jié)合,實現(xiàn)脂質(zhì)納米顆粒(LNP)、脂質(zhì)體或納米膠束的金屬標(biāo)記、影像追蹤以及放射性示蹤應(yīng)用。
二、分子結(jié)構(gòu)組成
DOPE-PEG-DOTA的結(jié)構(gòu)可表示為:
DOPE–PEG–DOTA
其功能模塊包括:
1. DOPE(疏水磷脂段)
DOPE含有兩條不飽和脂肪酸鏈(C18:1),具有以下特性:
膜融合能力強:有助于納米載體與細胞膜的融合
自組裝能力:在水相中可形成脂質(zhì)體或膠束
內(nèi)涵體逃逸:在酸性環(huán)境下促進膜結(jié)構(gòu)變化,提高遞送效率
2. PEG(聚乙二醇段)
PEG鏈作為柔性水溶性連接橋:
提供良好水溶性和空間位阻
減少非特異性蛋白吸附
延長體內(nèi)循環(huán)時間
PEG長度可調(diào)(1k、2k、5k),用于優(yōu)化納米粒穩(wěn)定性與表面功能化
3. DOTA(大環(huán)配體段)
DOTA是一種穩(wěn)定的多齒螯合劑,可與多種金屬離子(如Gd3?、^64Cu2?、^177Lu3?、^68Ga3?)形成高穩(wěn)定配位復(fù)合物。其主要功能包括:
金屬離子配位能力強
穩(wěn)定性高,體內(nèi)解離率低
可用于磁共振(MRI)、正電子發(fā)射斷層(PET/SPECT)及放射**
三、產(chǎn)品特性
外觀:白色或類白色固體
溶解性:可溶于水、PBS、DMSO及有機溶劑
自組裝特性:可形成脂質(zhì)體、膠束或納米顆粒
功能化能力:末端DOTA可與金屬離子螯合,實現(xiàn)影像或**功能
生物相容性:PEG保護層降低非特異性吸附,提高體內(nèi)安全性
四、核心優(yōu)勢
1. 高效金屬離子螯合
末端DOTA基團可穩(wěn)定結(jié)合多種金屬離子,實現(xiàn):
MRI對比劑功能(如Gd3?)
PET/SPECT示蹤(如^64Cu2?、^68Ga3?)
放射性**(如^177Lu3?)
2. 脂質(zhì)體與納米載體構(gòu)建平臺
DOPE-PEG-DOTA在水相中可自組裝,構(gòu)建脂質(zhì)納米載體:
尺寸可控(20–200 nm)
表面PEG提高循環(huán)穩(wěn)定性
DOTA實現(xiàn)靶向或示蹤功能
3. 生物界面友好
PEG鏈提供隱形效果,降低體內(nèi)免疫清除;DOPE提高膜融合與內(nèi)涵體逃逸能力。
4. 多功能擴展性
DOTA端可進一步接枝或配位:
藥物偶聯(lián)
放射性核素
金屬離子成像探針
實現(xiàn)多功能協(xié)同遞送系統(tǒng)。
五、應(yīng)用領(lǐng)域
1. 醫(yī)學(xué)影像與核素示蹤
DOPE-PEG-DOTA可作為脂質(zhì)納米顆?;蛑|(zhì)體的金屬配位平臺,用于:
MRI:Gd3?標(biāo)記脂質(zhì)納米粒
PET/SPECT示蹤:^64Cu2?或^68Ga3?標(biāo)記
可視化藥物遞送:追蹤納米載體在體內(nèi)的分布與靶向性
2. 靶向藥物遞送與**
通過納米脂質(zhì)體載藥系統(tǒng):
表面DOTA可實現(xiàn)金屬藥物或放射性藥物偶聯(lián)
PEG鏈提高血液循環(huán)時間
DOPE增加細胞膜穿透和內(nèi)涵體逃逸
適用于準(zhǔn)放射性**和藥物遞送研究。
3. 多功能納米平臺
DOPE-PEG-DOTA作為功能化接口,可構(gòu)建:
藥物+影像雙模納米載體
多金屬離子配位復(fù)合物
可追蹤的脂質(zhì)體疫苗或*載體
實現(xiàn)診療一體化(theranostics)應(yīng)用。
六、使用方法(參考)
溶解:
可溶于氯仿、DMSO或PBS緩沖液
納米粒制備:
薄膜水化法形成脂質(zhì)體
膠束自組裝法
微流控法(LNP制備)
金屬離子配位:
將溶液與所需金屬離子混合
在適宜pH和溫度下形成穩(wěn)定螯合物
可進行后續(xù)純化或功能化
使用比例:
脂質(zhì)體系中占總脂質(zhì)量1–10%
金屬離子配位根據(jù)摩爾比控制
七、儲存條件
溫度:-20℃保存
環(huán)境:避光、干燥
注意:避免長期水溶液狀態(tài)以防PEG或DOTA降解
有效期:6–12個月
八、注意事項
DOTA段對金屬離子敏感,操作時注意避免污染
配位反應(yīng)后建議進行純化,去除未結(jié)合金屬
避免強酸、強堿及氧化條件
使用于生物實驗時建議無菌操作
九、總結(jié)
DOPE-PEG-DOTA是一種集脂質(zhì)自組裝、PEG穩(wěn)定保護及DOTA金屬配位功能于一體的高功能分子。其獨特優(yōu)勢在于:
可構(gòu)建可控尺寸、穩(wěn)定循環(huán)、功能化的脂質(zhì)納米顆粒
DOTA端提供MRI、PET/SPECT示蹤及放射性**能力
PEG與DOPE保證體內(nèi)穩(wěn)定性和遞送效率
隨著準(zhǔn)醫(yī)學(xué)、影像引導(dǎo)**以及納米藥物遞送技術(shù)的發(fā)展,DOPE-PEG-DOTA將在可視化藥物遞送、診療一體化及多功能納米平臺構(gòu)建中發(fā)揮重要作用,成為納米生物材料與分子影像研究的重要工具。
西安齊岳生物提供磷脂PEG產(chǎn)品介紹
西安齊岳生物致力于為全球客戶提供高質(zhì)量的磷脂PEG(磷脂-聚乙二醇)產(chǎn)品。磷脂PEG作為一種重要的生物醫(yī)藥原料,廣泛應(yīng)用于藥物遞送、基因**、納米技術(shù)、疫苗等多個領(lǐng)域。齊岳生物的磷脂PEG產(chǎn)品具有的生物相容性、較長的血液循環(huán)時間及良好的穩(wěn)定性,是藥物載體和靶向遞送系統(tǒng)的理想選擇。
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