產(chǎn)品名稱：DOPE-PEG-TCO 1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-反式環(huán)辛烯 DOPE-PEG-反式環(huán)辛烯

產(chǎn)品描述：

DOPE-PEG-TCO 1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-反式環(huán)辛烯 DOPE-PEG-反式環(huán)辛烯

DOPE-PEG-TCO（1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-反式環(huán)辛烯），是一類典型的“磷脂-聚合物-生物正交反應(yīng)基團(tuán)”功能化分子，廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、納米藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建及體內(nèi)外快速標(biāo)記等前沿研究領(lǐng)域。該材料將疏水性磷脂DOPE、親水性PEG鏈以及高活性的反式環(huán)辛烯（TCO）基團(tuán)整合于同一分子中，使其兼具優(yōu)良的自組裝能力、生物相容性以及高效、選擇性的點擊反應(yīng)性能，是構(gòu)建智能化納米功能平臺的重要工具之一。

一、結(jié)構(gòu)組成與設(shè)計原理

DOPE-PEG-TCO主要由三部分構(gòu)成，每一部分在功能上各具特色：

1. DOPE（疏水脂質(zhì)結(jié)構(gòu)單元）

DOPE（Dioleoyl phosphatidylethanolamine）是一種天然來源的磷脂分子，具有良好的膜融合能力和生物相容性。其雙不飽和脂肪酸鏈賦予分子高度流動性，使其易于嵌入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)中。在酸性環(huán)境下，DOPE可促進(jìn)膜結(jié)構(gòu)重排，從而有利于納米載體的胞內(nèi)釋放及內(nèi)體逃逸。

2. PEG（親水柔性連接鏈）

PEG鏈在該分子中作為連接DOPE與TCO的橋梁，同時提供優(yōu)良的水溶性和空間延展性。PEG可顯著降低非特異性蛋白吸附，提高納米體系在生理環(huán)境中的穩(wěn)定性，并延長體內(nèi)循環(huán)時間。此外，PEG鏈還可有效減少TCO基團(tuán)的空間位阻，使其更容易參與后續(xù)反應(yīng)。

3. TCO（反式環(huán)辛烯活性基團(tuán)）

TCO是一種經(jīng)典的生物正交反應(yīng)基團(tuán)，能夠與四嗪（Tetrazine）發(fā)生快速的逆電子需求Diels–Alder反應(yīng)（IEDDA反應(yīng)）。該反應(yīng)具有反應(yīng)速率快（可達(dá)10?–10? M?1·s?1）、無需催化劑、專一性強(qiáng)、在生理條件下可進(jìn)行等優(yōu)點，是目前應(yīng)用廣泛的體內(nèi)點擊化學(xué)反應(yīng)之一。

二、產(chǎn)品特點

1. 高效生物正交反應(yīng)能力

DOPE-PEG-TCO可與含四嗪基團(tuán)的分子快速發(fā)生點擊反應(yīng)，實現(xiàn)高效偶聯(lián)，適用于體內(nèi)外標(biāo)記及功能化修飾。

2. 良好的生物相容性

DOPE與PEG均為成熟的生物材料，具有低毒性和良好的生物安全性，適用于生物醫(yī)學(xué)研究。

3. 脂質(zhì)錨定與自組裝能力

DOPE結(jié)構(gòu)使其能夠穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米顆粒或細(xì)胞膜，實現(xiàn)功能分子的表面展示。

4. 空間可調(diào)與反應(yīng)位點暴露充分

PEG鏈長度可調(diào)（如PEG1000、PEG2000等），可優(yōu)化TCO的暴露程度和反應(yīng)效率。

5. 反應(yīng)條件溫和

TCO-四嗪反應(yīng)無需金屬催化劑，避免了傳統(tǒng)點擊反應(yīng)中銅離子帶來的細(xì)胞毒性問題。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 納米藥物遞送系統(tǒng)表面功能化

DOPE-PEG-TCO可用于脂質(zhì)體或納米顆粒表面修飾，通過與Tetrazine標(biāo)記的靶向配體（如*體、肽等）反應(yīng)，實現(xiàn)后修飾策略（post-functionalization），提高系統(tǒng)靈活性。

2. 生物分子快速標(biāo)記

在蛋白質(zhì)、核酸或細(xì)胞表面引入Tetrazine基團(tuán)后，可通過TCO實現(xiàn)快速標(biāo)記，用于熒光成像或分子追蹤。

3. 體內(nèi)點擊化學(xué)與預(yù)靶向策略

在預(yù)靶向（pretargeting）成像或**中，先將Tetrazine修飾的*體靶向至病灶，再注射DOPE-PEG-TCO修飾的納米載體，實現(xiàn)準(zhǔn)結(jié)合，提高靶向效率并降低背景信號。

4. 生物傳感與檢測系統(tǒng)

利用TCO與Tetrazine的高選擇性反應(yīng)，可構(gòu)建高靈敏度的生物傳感平臺。

5. 細(xì)胞膜工程與表面修飾

DOPE-PEG-TCO可插入細(xì)胞膜，實現(xiàn)細(xì)胞表面的化學(xué)功能化，為細(xì)胞工程研究提供工具。

四、合成方法簡述

DOPE-PEG-TCO一般通過以下步驟制備：

合成或選用帶有活性末端（如NHS或氨基）的DOPE-PEG中間體；

將TCO衍生物（如TCO-NHS）與PEG末端進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，形成穩(wěn)定的共價鍵；

通過透析或柱層析去除未反應(yīng)物；

采用核磁共振（1H NMR）、質(zhì)譜（MS）等手段進(jìn)行結(jié)構(gòu)確認(rèn)。

五、儲存與使用建議

儲存條件：建議在 -20℃避光保存，防止TCO基團(tuán)發(fā)生異構(gòu)化或降解；

溶解性：可溶于有機(jī)溶劑（如氯仿）或緩沖液（如PBS）中；

使用注意事項：避免長時間暴露于光照或高溫環(huán)境，以保持TCO活性；

反應(yīng)建議：與Tetrazine反應(yīng)時應(yīng)控制濃度與反應(yīng)時間，以獲得佳偶聯(lián)效率。

六、總結(jié)

DOPE-PEG-TCO是一種集磷脂自組裝能力、PEG穩(wěn)定保護(hù)作用以及高效生物正交反應(yīng)功能于一體的多功能分子材料。其通過TCO-四嗪點擊化學(xué)反應(yīng)，實現(xiàn)了在復(fù)雜生物環(huán)境中的快速、特異性偶聯(lián)，在納米藥物遞送、分子影像及生物工程等領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價值。隨著點擊化學(xué)和準(zhǔn)醫(yī)學(xué)的發(fā)展，DOPE-PEG-TCO將在智能化納米系統(tǒng)構(gòu)建和體內(nèi)動態(tài)標(biāo)記研究中發(fā)揮越來越重要的作用。

西安齊岳生物提供磷脂PEG產(chǎn)品介紹

西安齊岳生物致力于為全球客戶提供高質(zhì)量的磷脂PEG（磷脂-聚乙二醇）產(chǎn)品。磷脂PEG作為一種重要的生物醫(yī)藥原料，廣泛應(yīng)用于藥物遞送、基因**、納米技術(shù)、疫苗等多個領(lǐng)域。齊岳生物的磷脂PEG產(chǎn)品具有的生物相容性、較長的血液循環(huán)時間及良好的穩(wěn)定性，是藥物載體和靶向遞送系統(tǒng)的理想選擇。

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主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。