產(chǎn)品名稱：DOX-SS-COOH 阿霉素-二硫鍵-羧酸

產(chǎn)品描述：

DOX-SS-COOH 阿霉素-二硫鍵-羧酸

一、產(chǎn)品概述

DOX-SS-COOH（阿霉素-二硫鍵-羧酸，又稱COOH-SS-DOX或阿霉素-SS-羧基）是一種將經(jīng)典*藥物阿霉素（Doxorubicin, DOX）通過(guò)二硫鍵（–S–S–）連接羧酸功能基團(tuán)形成的可控釋放衍生物。該分子設(shè)計(jì)結(jié)合了阿霉素的強(qiáng)效**活性與二硫鍵的可還原特性，實(shí)現(xiàn)藥物在特定生理環(huán)境（如高谷胱甘肽濃度的細(xì)胞內(nèi)）下的選擇性釋放，從而增強(qiáng)藥物靶向性、降低副作用，并便于構(gòu)建智能納米藥物載體系統(tǒng)。

阿霉素是一種廣泛應(yīng)用于乳腺*、白血病、淋巴瘤及多種實(shí)體瘤的蒽環(huán)類*藥物，通過(guò)嵌入DNA鏈和抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ活性，實(shí)現(xiàn)細(xì)胞增殖抑制和凋亡誘導(dǎo)。DOX-SS-COOH在保留阿霉素原有藥效的基礎(chǔ)上，引入二硫鍵響應(yīng)性結(jié)構(gòu)，使其適合構(gòu)建氧化還原敏感型藥物遞送系統(tǒng)，廣泛應(yīng)用于納米醫(yī)學(xué)、靶向**及藥物釋放研究。

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

1. 活性藥物基團(tuán)：阿霉素（DOX）

分子量：543.52 g/mol

主要結(jié)構(gòu)：蒽環(huán)骨架、羥基、氨基和羧基

藥理活性：DNA嵌入、拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制、*作用

2. 功能連接基團(tuán)：二硫鍵-羧酸（–SS–COOH）

二硫鍵（–S–S–）：可在還原環(huán)境下斷裂，實(shí)現(xiàn)藥物可控釋放

羧酸（–COOH）：提供水溶性、可進(jìn)一步偶聯(lián)或修飾納米載體

結(jié)構(gòu)優(yōu)勢(shì)：二硫鍵斷裂后釋放活性阿霉素，提升靶向性

3. 分子命名與別稱

DOX-SS-COOH

COOH-SS-DOX

阿霉素-雙硫鍵-羧基

阿霉素-SS-羧基

三、產(chǎn)品特性

可控釋放特性

二硫鍵在還原環(huán)境（如細(xì)胞高濃度谷胱甘肽）中易斷裂，實(shí)現(xiàn)靶向藥物釋放，減少對(duì)正常組織的毒副作用。

良好的水溶性與生物相容性

羧酸端提供水溶性和易于偶聯(lián)的功能，使其適用于生物實(shí)驗(yàn)和納米遞送系統(tǒng)。

高藥效保留

阿霉素活性通過(guò)二硫鍵連接不受損傷，釋放后的DOX仍具備經(jīng)典*活性。

納米藥物載體適配性

可與脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒、水凝膠等結(jié)合

構(gòu)建智能響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng)

支持多功能化，如靶向配體修飾、熒光標(biāo)記

化學(xué)與儲(chǔ)存穩(wěn)定性

在避光、低溫條件下穩(wěn)定，適合長(zhǎng)期儲(chǔ)存與運(yùn)輸，二硫鍵僅在還原環(huán)境下斷裂。

四、作用機(jī)制

DOX-SS-COOH在血液循環(huán)中保持穩(wěn)定，不主動(dòng)釋放藥物，減少對(duì)健康組織的毒副作用。當(dāng)納米藥物進(jìn)入微環(huán)境或細(xì)胞內(nèi)，富含谷胱甘肽的還原條件下，二硫鍵斷裂，釋放活性阿霉素，發(fā)揮其DNA嵌入和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制作用，引發(fā)細(xì)胞凋亡。

這種智能響應(yīng)機(jī)制使藥物具有時(shí)空選擇性釋放特點(diǎn)，提高**效果并降低全身毒性。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 智能納米藥物遞送系統(tǒng)

構(gòu)建二硫鍵敏感納米顆?；蛑|(zhì)體

藥物控釋與靶向遞送

藥物在部位選擇性釋放

2. 靶向化療研究

研究特異性藥物攝取

藥物動(dòng)力學(xué)及分布分析

減少化療副作用，提高療效

3. 藥物-載體偶聯(lián)研究

與聚合物、蛋白或脂質(zhì)載體結(jié)合

實(shí)現(xiàn)多功能藥物系統(tǒng)（靶向、控釋、熒光示蹤）

藥物共載與組合**研究

4. 藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)研究

監(jiān)測(cè)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與清除

驗(yàn)證還原環(huán)境下藥物釋放效率

評(píng)估藥物活性保持情況

5. 聯(lián)合成像與**

可進(jìn)一步結(jié)合熒光或近紅外染料，實(shí)現(xiàn)可視化化療（theranostics）

藥物遞送路徑實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)

藥物釋放位置與時(shí)間可控

六、使用方法建議

溶解方式

可溶于DMSO、DMF等有機(jī)溶劑

使用時(shí)可稀釋至PBS或緩沖培養(yǎng)基

使用濃度

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：常用μM級(jí)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：需根據(jù)體重及實(shí)驗(yàn)需求調(diào)節(jié)

聯(lián)合應(yīng)用

可與納米載體、PEG化、靶向配體或熒光染料結(jié)合

支持體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及體內(nèi)活體成像

七、儲(chǔ)存條件

-20℃避光保存

避免反復(fù)凍融

溶液建議現(xiàn)配現(xiàn)用

避光及低溫可延長(zhǎng)穩(wěn)定性

八、注意事項(xiàng)

阿霉素具有細(xì)胞毒性，操作需佩戴防護(hù)裝備

二硫鍵在強(qiáng)還原條件下斷裂，應(yīng)避免非靶向環(huán)境暴露

溶液盡量避免長(zhǎng)時(shí)間光照

實(shí)驗(yàn)中可通過(guò)pH、溫度和還原劑調(diào)控釋放速率

九、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)總結(jié)

DOX-SS-COOH是一種兼具*活性與智能響應(yīng)特性的化學(xué)衍生物，通過(guò)二硫鍵實(shí)現(xiàn)還原環(huán)境下的靶向釋放。其設(shè)計(jì)理念結(jié)合了現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)與經(jīng)典化療藥物優(yōu)勢(shì)，可應(yīng)用于智能藥物遞送系統(tǒng)、靶向化療、藥物動(dòng)力學(xué)研究及可視化化療。

通過(guò)DOX-SS-COOH，研究人員能夠在體內(nèi)外環(huán)境中確追蹤藥物釋放，優(yōu)化藥物遞送效率，提高*療效，同時(shí)降低傳統(tǒng)化療的全身毒副作用，為新一代智能化療策略提供強(qiáng)有力的工具分子。

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