DSPE-PEG-iRGD 二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-靶向穿膜肽
產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG-iRGD 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向穿膜肽
產(chǎn)品描述：
DSPE-PEG-iRGD 二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-靶向穿膜肽
一、產(chǎn)品概述
DSPE-PEG-iRGD 是一種高功能化兩親性分子，由疏水尾部的二硬脂?；字Ｒ掖及罚―SPE）、柔性水溶性聚乙二醇（PEG）鏈以及末端偶聯(lián)的靶向穿膜肽 iRGD（CRGDK/RGPD/EC）組成。iRGD 肽是一種具有靶向和組織穿透能力的小分子肽，可通過整合素受體和 neuropilin-1（NRP-1）受體介導(dǎo)細(xì)胞穿膜及組織滲透。
DSPE：提供疏水尾部，自組裝能力強(qiáng)，可嵌入脂質(zhì)體或納米載體核心，保證分子穩(wěn)定性；
PEG 鏈：提供水溶性、延長血液循環(huán)時(shí)間并減少非特異性吸附，同時(shí)作為肽偶聯(lián)位點(diǎn)；
iRGD 肽：賦予納米顆粒靶向血管、增強(qiáng)組織穿透和藥物滲透能力。
DSPE-PEG-iRGD 在靶向藥物遞送、組織穿透、納米載體構(gòu)建以及生物成像中具有顯著應(yīng)用價(jià)值。
二、分子結(jié)構(gòu)與物理化學(xué)特性
結(jié)構(gòu)模塊化設(shè)計(jì)
DSPE-PEG-iRGD 由疏水尾部、PEG 鏈和功能性肽末端組成：
DSPE 尾部：保證脂質(zhì)膜嵌入和納米顆粒自組裝能力；
PEG 鏈：通常 2–5 kDa，可優(yōu)化血液循環(huán)時(shí)間和水溶性；
iRGD 肽：末端偶聯(lián)，可通過整合素受體（αvβ3/αvβ5）及 NRP-1 實(shí)現(xiàn)靶向和組織穿透。
兩親性及自組裝行為
DSPE-PEG-iRGD 在水相中可自發(fā)形成膠束或脂質(zhì)體表面修飾層；
臨界膠束濃度（CMC）低，通常在 10^-6–10^-5 M 范圍，保證膠束和脂質(zhì)體穩(wěn)定性；
PEG 鏈長度和 iRGD 偶聯(lián)密度可調(diào)控納米顆粒粒徑、表面電荷及靶向性能。
物理化學(xué)性質(zhì)
水溶性良好：PEG 鏈賦予水溶性，可溶于 PBS、水及部分有機(jī)溶劑；
穩(wěn)定性高：干粉低溫避光保存可達(dá) 6–12 個(gè)月；
表面 ζ 電位：輕微負(fù)電，有利于降低非特異性細(xì)胞吸附；
自組裝尺寸：修飾 iRGD 后粒徑一般在 50–150 nm，適合體內(nèi)富集和穿透。
三、制備策略與關(guān)鍵技術(shù)
DSPE-PEG-iRGD 的制備主要依賴于 DSPE-PEG 功能化末端與肽的共價(jià)偶聯(lián)。關(guān)鍵步驟如下：
PEG 末端活化
DSPE-PEG-MAL（馬來酰亞胺）是常用中間體，可與 iRGD 肽末端半胱氨酸的巰基形成穩(wěn)定的硫醚鍵；
反應(yīng)通常在 PBS 或碳酸鹽緩沖液中進(jìn)行，pH 控制在 6.5–7.5，低溫（4–25°C）條件可保護(hù)肽活性；
摩爾比一般為 DSPE-PEG-MAL : iRGD = 1:1.2–1.5，以確保高偶聯(lián)效率。
偶聯(lián)反應(yīng)與優(yōu)化
iRGD 肽末端的半胱氨酸可與馬來酰亞胺形成特異性共價(jià)鍵，避免非特異性偶聯(lián)；
反應(yīng)時(shí)間一般為 2–24 小時(shí)，需平衡反應(yīng)效率和肽活性；
低溫避光操作可降低肽降解和氧化風(fēng)險(xiǎn)。
純化技術(shù)
透析：去除游離肽和小分子副產(chǎn)物；
凝膠滲透色譜（GPC）：進(jìn)一步分離 DSPE-PEG-iRGD 與未偶聯(lián) DSPE-PEG；
超濾：可濃縮產(chǎn)物，同時(shí)保持肽活性。
表征方法
質(zhì)譜（MALDI-TOF 或 ESI-MS）：確認(rèn)偶聯(lián)產(chǎn)物分子量；
SDS-PAGE 或 HPLC：檢測肽結(jié)合和純度；
1H NMR 與 FT-IR：驗(yàn)證 PEG 鏈完整性及偶聯(lián)結(jié)構(gòu)；
DLS 與 ζ 電位：評估自組裝納米顆粒粒徑及表面電性。
四、應(yīng)用領(lǐng)域
靶向藥物遞送
iRGD 肽可與血管內(nèi)皮細(xì)胞整合素受體結(jié)合，提高納米載體在區(qū)域的聚集；
PEG 鏈和 DSPE 尾部保證脂質(zhì)體或納米顆粒穩(wěn)定，增強(qiáng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。
組織穿透與藥物滲透增強(qiáng)
iRGD 通過與 NRP-1 結(jié)合，可促進(jìn)納米顆粒穿透血管壁及間質(zhì)，提高藥物分布均勻性；
可增強(qiáng)化療藥物、siRNA 或蛋白藥物在組織中的有效濃度。
多功能納米平臺構(gòu)建
可在脂質(zhì)體表面修飾 DSPE-PEG-iRGD，同時(shí)載入化療藥物、核酸或熒光探針，實(shí)現(xiàn)靶向、控釋和成像功能；
可構(gòu)建智能響應(yīng)系統(tǒng)，如 pH 響應(yīng)釋放或酶響應(yīng)釋放藥物。
生物成像與體內(nèi)追蹤
可與熒光染料、放射性標(biāo)記或 MRI 對比劑共組裝，實(shí)現(xiàn)靶向和組織穿透動(dòng)態(tài)追蹤；
多模態(tài)成像系統(tǒng)可結(jié)合 DSPE-PEG-iRGD 的靶向功能，實(shí)現(xiàn)準(zhǔn)體內(nèi)定位。
研究與臨床前應(yīng)用
用于探索血管滲透機(jī)制、納米藥物靶向效率評估及組織藥物分布研究；
可作為靶向脂質(zhì)體藥物遞送系統(tǒng)的核心修飾分子，提高臨床前研究成功率。
五、科研價(jià)值與優(yōu)勢
高效靶向性
iRGD 肽賦予納米載體主動(dòng)靶向血管及組織的能力，提高藥物在區(qū)域的富集。
增強(qiáng)組織穿透性
通過整合素受體和 NRP-1 受體介導(dǎo)的穿膜作用，使藥物能深入間質(zhì)，改善藥物滲透和療效。
自組裝與穩(wěn)定性
DSPE 尾部保證脂質(zhì)體嵌入能力，PEG 鏈提供水溶性和免疫逃避特性，適合體內(nèi)長期循環(huán)。
多功能化擴(kuò)展性
PEG 鏈末端可進(jìn)一步偶聯(lián)藥物、熒光探針或其他配體，實(shí)現(xiàn)靶向遞送、成像及智能釋放。
生物相容性高
DSPE、PEG 和肽均為生物相容材料，可用于體內(nèi)應(yīng)用，免疫原性低。
六、實(shí)驗(yàn)操作建議
溶解與自組裝
DSPE-PEG-iRGD 可用 PBS 或適量有機(jī)溶劑溶解，再加入水形成穩(wěn)定膠束或脂質(zhì)體表面修飾層。
脂質(zhì)體制備
可通過薄膜水化法、超聲乳化法或微流控技術(shù)將 DSPE-PEG-iRGD 共組裝入脂質(zhì)體或納米顆粒；
調(diào)節(jié) PEG 鏈長度和 iRGD 密度優(yōu)化粒徑、表面穩(wěn)定性和靶向效果。
儲存與穩(wěn)定性
避光低溫（4°C）保存；
干粉冷凍干燥可長期保存，同時(shí)保持肽活性。
七、總結(jié)
DSPE-PEG-iRGD 是一種高度功能化的兩親性分子，融合了脂質(zhì)自組裝能力、PEG 水溶性和 iRGD 靶向穿膜肽功能。通過優(yōu)化 DSPE 尾部、PEG 鏈長度及 iRGD 偶聯(lián)密度，可構(gòu)建靶向脂質(zhì)體、穿透納米藥物遞送系統(tǒng)及多功能納米平臺。在靶向**、組織穿透增強(qiáng)、體內(nèi)成像及智能納米系統(tǒng)構(gòu)建等科研領(lǐng)域，DSPE-PEG-iRGD 展現(xiàn)了顯著科研價(jià)值和廣闊應(yīng)用前景，是現(xiàn)代生物納米技術(shù)與遞送研究的重要工具。
西安齊岳生物提供磷脂PEG產(chǎn)品介紹
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