mPEG2000-TK-DOX 阿霉素酮縮硫醇聚乙二醇
產(chǎn)品名稱:mPEG2000-TK-DOX 阿霉素酮縮硫醇聚乙二醇
產(chǎn)品描述:
mPEG2000-TK-DOX 阿霉素酮縮硫醇聚乙二醇
一、產(chǎn)品簡介
mPEG2000-TK-DOX(Methoxy polyethylene glycol 2000-thioketal-doxorubicin)是一種結構明確的阿霉素前藥衍生物,由分子量約為2000 Da 的甲氧基聚乙二醇(mPEG)與阿霉素(DOX)通過含硫酮鍵(thioketal,TK)連接而成。該結構中的TK鍵是一種可響應活性氧(ROS)的化學鍵,可在組織等氧化應激環(huán)境中被特異性斷裂,釋放出活性DOX,從而實現(xiàn)靶向控釋、減少副作用。
二、分子結構組成
mPEG2000:親水性聚合物,提高水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性,減少免疫清除;
Thioketal 鍵:ROS響應降解單元,在微環(huán)境中選擇性斷裂;
DOX(阿霉素):經(jīng)典的蒽環(huán)類藥物,具有較強的細胞毒性,廣泛用于乳腺*、卵巢*、肺*等**。
分子連接模式為:
mPEG2000-O-CO-TK-CO-NH-DOX
三、理化性質(典型值)
項目 數(shù)值/說明
外觀 橙紅色固體或粉末
分子量(PEG) 約2000 Da
溶解性 溶于DMSO、DMF、乙醇、PBS 等
穩(wěn)定性 避光、低溫干燥條件下穩(wěn)定
敏感性 對ROS環(huán)境敏感,易斷裂釋放DOX
藥物含量(DOX) 通常為10–20%(可定制)
四、功能特點
ROS響應性:TK鍵可在H?O?、O??、?OH等活性氧存在下斷裂,使藥物在部位選擇性釋放。
良好的水溶性:PEG修飾使得DOX前藥在水性環(huán)境中溶解性大大增強。
延長循環(huán)時間:PEG修飾阻止蛋白吸附,減少網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)清除,提高生物利用度。
靶向控釋:借助微環(huán)境特征(如ROS濃度升高),實現(xiàn)藥物局部釋放,降低心臟毒性等副作用。
可用于納米遞送系統(tǒng):適配于制備自組裝膠束、納米粒子、脂質體等 DDS(Drug Delivery System)載體。
五、應用方向
納米藥物:通過與磷脂、PLGA、PCL 等材料共組裝,制備靶向型納米遞送系統(tǒng)。
前藥研究:作為研究ROS響應型前藥的理想模型分子。
藥代動力學改進:通過PEG修飾延長體內半衰期,提升療效。
組織選擇性釋放研究:用于評估在不同氧化應激環(huán)境下藥物釋放行為。
六、儲存與使用建議
建議儲存在 -20°C 干燥避光條件下;
使用前應避光溶解于適當有機溶劑(如 DMSO);
溶液建議現(xiàn)配現(xiàn)用,防止TK鍵水解或氧化。
七、相關研究與文獻支持
研究表明,mPEG-TK-DOX 類前藥在多種小鼠模型中表現(xiàn)出良好的靶向性和抑制效果。例如:
Zhang et al., Biomaterials, 2018: mPEG-TK-DOX納米粒在小鼠乳腺*模型中顯著抑制生長,且心臟毒性較?。?/p>
Liu et al., J. Controlled Release, 2020: 利用mPEG-TK修飾載體系統(tǒng),在ROS豐富的微環(huán)境中實現(xiàn)藥物精準釋放。
八、產(chǎn)品定制服務(如適用)
PEG鏈長可調(1000–5000 Da);
藥物負載比例可調;
可提供純化前藥或膠束成品;
提供HPLC、NMR、MS 等分析支持。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產(chǎn)品,廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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西安齊岳生物科技有限公司是集化學科研和定制與一體的高科技化學公司。業(yè)務范圍包括化學試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā),涵蓋生物科技、化學品、中間體和化工材料等領域。
主營產(chǎn)品:COF、MOF單體系列:三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯(lián)劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。


