MLN0905
產(chǎn)品名稱:MLN0905
產(chǎn)品描述:
| 產(chǎn)品描述 | MLN0905 is an effective PLK1 inhibitor(IC50=2 nM). |
| 靶點活性 | PLK1:2 nM |
| 體外活性 | 在攜帶HT-29異種移植物的裸鼠中,口服MLN0905(6.25 mg / Kg-50 mg / Kg)能夠在**48小時后,表現(xiàn)劑量依賴的藥效反應.在攜帶OCI LY-19-Luc的小鼠中,口服MLN0905(3.12 mg / Kg-6.25 mg / Kg)在**后8小時表現(xiàn)藥效反應. |
| 體內(nèi)活性 | MLN0905是PLK1抑制劑(IC50=2 nM)。 LN0905抑制細胞有絲分裂(EC50=9 nM)。在HT-29細胞中(LD50=22 nM),MLN0905能夠抑制細胞增殖。在一組淋巴瘤細胞中(IC50=3 - 24 nM),MLN0905能夠抑制細胞活力。 |
| 激酶實驗 | PLK1 Flash Plate Assay: The human PLK1 enzymatic reaction totaling 30μL contained 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10% glycerol, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi [γ- 33 P]-ATP, 4 μM peptide substrate (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), and 10 nM recombinant human PLK1[2–369]T210D. The enzymatic reaction mixture, with or without PLK inhibitors, is incubated for 2.5 h at 30℃before termination with 20μL of 150 mM EDTA. Then 25μL of the stopped enzyme reaction mixture is transferred to a 384-well streptavidin coated Image FlashPlate and incubated at room temperature for 3 h. The Image Flash Plate wells are washed three times with 0.02% Tween-20 and then read on the Perkin-Elmer Viewlux. |
| 別名 | PLK1 Inhibitor |
| 分子量 | 486.56 |
| 分子式 | C24H25F3N6S |
| CAS No. | 1228960-69-7 |
存儲
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: <1 mg/mL
DMSO: 90 mg/mL (185 mM)
H2O: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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西安齊岳生物科技有限公司是集化學科研和定制與一體的高科技化學公司。業(yè)務范圍包括化學試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā),涵蓋生物科技、化學品、中間體和化工材料等領域。
主營產(chǎn)品:COF、MOF單體系列:三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。


