Doxazosin mesylate
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-09-12
09:13:23
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產(chǎn)品名稱：Doxazosin mesylate
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Doxazosin mesylate(UK 33274) is a quinazoline-derivative. It is a selectively antagonizes postsynaptic α1-adrenergic receptors. |
| 體外活性 | Doxazosin降低平均動脈壓為18％,但不會影響所有倉鼠的心臟速率.Doxazosin顯著降低Beta TGF-β1感染小鼠前列腺重建（MPR）的濕重. |
| 體內活性 | Doxazosin和消膽胺類似地降低血漿總膽固醇,LDL加VLDL膽固醇和平均總甘油三酯分別達46％,61％和45％。Doxazosin減少乳鼠心肌細胞原代培養(yǎng)細胞的活力,Hoechst染色活體染色表明Doxazosin誘導人成心肌細胞的凋亡。Doxazosin 在HL-1細胞系中,誘導DNA損傷和細胞死亡。Doxazosin誘導細胞凋亡是由特定的胱天蛋白酶-8抑制劑阻斷,caspase-8功能性參與Doxazosi誘導的細胞凋亡。 Doxazosin拮抗HUVEC細胞的VEGF介導的血管生成響應,通過廢除細胞粘附到纖連蛋白和膠原包被的表面,并抑制細胞遷移,通過血管內皮生長因子的表達的下調。Doxazosin增加FADD招募和caspase-8激活,暗示Fas介導細胞凋亡,作為Doxazosin在前列腺細胞中作用的基本機制。 |
| 激酶實驗 | Protease assays: To determine the inhibition constants (Ki) for each Prt inhibitor, purified HIV-1 RF wild-type Prt (2.5 nM) is incubated at 37 ℃ with 1 μM to 15 μM fluorogenic substrate in reaction buffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M sodium acetate [pH 5.5], 0.1% polyethylene glycol 8000) in the presence or absence of Atazanavir. Cleavage of the substrate is quantified by measuring an increase in fluorescent emission at 490 nM after excitation at 340 nM using a Cytofluor 4000. Reactions are carried out using 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, or 15 μM substrate in the presence of five concentrations of Atazanavir (1.25 nM to 25 nM). Substrate cleavage is monitored at 5-min intervals for 30 min. Cleavage rates are then determined for each sample at early time points in the reaction, and Ki values are determined from the slopes of the resulting Michaelis-Menten plots. |
| 別名 | UK 33274 mesylate, 甲磺酸多沙唑嗪 |
| 分子量 | 547.58 |
| 分子式 | C24H29N5O8S |
| CAS No. | 77883-43-3 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 41.1 mg/mL (75 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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