GANT 61
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-09-11
09:27:44
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產品名稱：GANT 61
產品描述：
| 產品描述 | GANT 61 is an inhibitor for Gli1 and Gli2. |
| 靶點活性 | GLI1:5 μM |
| 體外活性 | 攜帶SK-N-AS神經母細胞瘤移植瘤的裸鼠口服飼喂50 mg/kg GANT61,在實驗第12天明顯抑制生長,與對照組相比,體積減少63％.在注射GLI1陽性22Rv1前列腺*細胞的裸鼠中,GANT61誘導生長退化,直到觀察不到明顯的. |
| 體內活性 | GANT61以GLI依賴性方式有效抑制體外細胞增殖。30 μM GANT61導致急性髓系白血病細胞生長停滯和凋亡。GANT61對人結腸*細胞系具有強大的細胞毒性,且消除集落生成。GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞,而非正常的B淋巴細胞,誘導細胞凋亡。GANT61在人結腸*細胞系的早期S期中誘導DNA復制的抑制,導致ATM-Chk2軸的DNA損傷信號傳導和誘導細胞死亡。GANT61抑制GLI1的DNA結合能力。GANT61抑制hedgehog信號,IC50為5 μM,比作用于其他通路選擇性高（如TNF信號/NFκB激活,糖皮質激素受體基因轉錄,及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯）。 |
| 激酶實驗 | Dual Luciferase Assay: HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12×GliBSLuc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit. |
| 細胞實驗 | BrdU Incorporation Assay. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96-well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed.(Only for Reference) |
| 別名 | GANT61, NSC 136476 |
| 分子量 | 429.6 |
| 分子式 | C27H35N5 |
| CAS No. | 500579-04-4 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 21.5 mg/mL (50 mM)
Ethanol: 43 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
