Felodipine
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-11
09:27:43
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產(chǎn)品名稱：Felodipine
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Felodipine is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor. |
| 靶點(diǎn)活性 | L-type calcium channel:0.15 nM |
| 體外活性 | Felodipine通過(guò)阻斷NF-κB激活作用于主動(dòng)脈壁,并能降低巨噬細(xì)胞中的血清胰島素, 細(xì)胞內(nèi)粘附分子-1和血管細(xì)胞黏附分子-1,從而明顯降低收縮壓調(diào)節(jié)血管炎癥反應(yīng).Felodipine口服處理腎臟消融5/6的大鼠,顯著降低了平均血壓. |
| 體內(nèi)活性 | 在初級(jí)人類VSMC和肺成纖維細(xì)胞中,Felodipine顯著誘導(dǎo)IL-6（ED50：5.8 nM）和IL-8（ED50：5.3 nM）轉(zhuǎn)錄和分泌,但這兩種IL基因的表達(dá)不受普萘洛爾或呋喃苯胺酸影響。在豚鼠回腸縱平滑肌中, Felodipine阻斷毒蕈堿受體調(diào)節(jié)的(carbachol)Ca2+依賴性收縮（IC50：1.45 nM）。 在大鼠內(nèi)皮細(xì)胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的產(chǎn)生, Ca2+依賴性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通過(guò)PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,從而抑制人SMC增殖。 Felodipine 對(duì)Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制（IC50：6.8 μM）。KCl收縮的豬冠狀動(dòng)脈節(jié)段可被Felodipine明顯放松（IC50：0.15 nM）,通過(guò)阻斷Ca2+通道,效果比硝苯地平強(qiáng)50倍,（IC50 ：~8 nM）,比維拉帕強(qiáng)430倍（IC50：~65 nM）。 |
| 別名 | CGH-869, 非洛地平 |
| 分子量 | 384.26 |
| 分子式 | C18H19Cl2NO4 |
| CAS No. | 72509-76-3 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 38.4 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 38.4 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
