Piceatannol
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-09-11
09:07:15
點(diǎn)擊數(shù)：
產(chǎn)品名稱：Piceatannol
產(chǎn)品描述：
| 植物來(lái)源 | 天然產(chǎn)物 > 松科 > 云杉屬 |
| 產(chǎn)品描述 | Piceatannol is an anti-inflammatory, immunomodulatory and antiproliferative agent. It inhibits p56lck and syk protein tyrosine kinases and inhibits NF-κB activation and gene expression of TNF-induced. It is synthetic from the conversion of resveratrol by cytochrome P450 1B1. |
| 靶點(diǎn)活性 | PKC:8 μM, MLCK:12 μM, cAK:3 μM |
| 體外活性 | 在**患有葡聚糖鈉誘導(dǎo)的BALB/c結(jié)腸炎小鼠模型時(shí),口服給藥Piceatannol會(huì)明顯改善結(jié)腸結(jié)構(gòu)破壞情況,明顯減少炎癥介質(zhì)產(chǎn)生量（如一氧化氮, 前列腺素E2和前炎癥細(xì)胞因子）,并且會(huì)引起結(jié)腸髓MPO活性明顯降低.在2型糖尿病db/db 小鼠模型中,Piceatannol會(huì)抑制早期血糖水平的升高,在晚期可以改善糖耐量受損癥狀. |
| 體內(nèi)活性 | 在肥大細(xì)胞中,Piceatannol是一種有效的組胺釋放抑制劑。Piceatannol選擇性抑制肥大細(xì)胞中的Syk從而阻斷受體介導(dǎo)的下游細(xì)胞應(yīng)答,包括對(duì)1,4,5-IP3分泌、合成,胞膜邊緣波動(dòng)以及運(yùn)輸?shù)囊种?。Piceatannol對(duì)Syk的抑制效果比對(duì)Lyn高10倍左右。RBL-2H3 細(xì)胞經(jīng)Piceatannol處理后,抗原刺激的Syk和其它大部分細(xì)胞蛋白的磷酸化會(huì)受到強(qiáng)烈抑制,但對(duì)不影響受體γ或β亞型的磷酸化, 這種抑制呈劑量依賴性。Piceatannol也可以有效地抑制 CDPK,MLCK,PKC和PKA（IC50 分別為：19 μM,12 μM,8 μM,3 μM）。Piceatannol對(duì)IFNα誘導(dǎo)的 STAT3/5酪氨酸磷酸化具有選擇性抑制作用, 但不影響STAT1/2, 同時(shí)對(duì) Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化有選擇性抑制作用,但不影響Tyk2和 IFNAR2。Piceatannol 通過(guò)激活半胱天冬酶3和線粒體通透性改變可以有效地誘導(dǎo)BJAB Burkitt樣淋巴瘤細(xì)胞凋亡,ED50 為 25 μM,這一過(guò)程實(shí)現(xiàn)而不依賴CD95/Fas信號(hào)通路。Piceatannol抑制TNF, H2O2, PMA, 脂多糖, 岡田酸和神經(jīng)酰胺誘導(dǎo)的NF-κB 激活。Piceatannol抑制TNF誘導(dǎo)的NF-κB依賴性報(bào)告基因（基質(zhì)金屬蛋白酶- 9, 環(huán)氧酶-2和 cyclin D1）表達(dá),該過(guò)程通過(guò)阻斷TNF誘導(dǎo)的IκBαof、p65磷酸化,p65核轉(zhuǎn)位以及IκBα激酶激活實(shí)現(xiàn),而不依賴?yán)野彼峒っ浮?Piceatannol 通過(guò)三磷酸腺苷競(jìng)爭(zhēng)性方式直接結(jié)合胞內(nèi)磷脂酰肌醇激酶進(jìn)而抑制酶活性,其抗硬化效果比resveratrol的抗動(dòng)脈粥樣更好。Piceatannol抑制雄激素依賴或不依賴的CaP 細(xì)胞增殖,同時(shí)能使mTOR和其關(guān)鍵效應(yīng)器 AKT和eIF4EBP-1的表達(dá)明顯下降。 |
| 激酶實(shí)驗(yàn) | In Vitro Protein-tyrosine Kinase Assays: Recombinant Syk is expressed in baculovirus-infected St9 cells. Assays of recombinant Syk activity are carried out using angiotensin I peptide as substrate. The enzyme activities of recombinant Syk are measured by phosphorylation of angiotensin I peptide in the presence of various concentrations of Piceatannol. |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Cells are exposed to increasing concentrations of Piceatannol. For the determination of cell proliferation, cells are assayed at 72 hours by trypan blue exclusion using a hemocytometer. After 1 week, colonies are stained with 1.25% crystal violet and quantified by measuring the absorbance at 595 nm. (Only for Reference) |
| 別名 | 白皮杉醇, Astringenin, trans-Piceatannol |
| 分子量 | 244.24 |
| 分子式 | C14H12O4 |
| CAS No. | 10083-24-6 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 24.4 mg/mL (100 mM)
DMSO: 24.4 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
聯(lián)系我們：
郵箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
電話：18066853083
微信：18066853083
公司介紹：
西安齊岳生物科技有限公司是集化學(xué)科研和定制與一體的高科技化學(xué)公司。業(yè)務(wù)范圍包括化學(xué)試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā)，涵蓋生物科技、化學(xué)品、中間體和化工材料等領(lǐng)域。
主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
