Pranlukast
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-09-07
09:22:13
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產(chǎn)品名稱：Pranlukast
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Pranlukast is a cysteinyl leukotriene receptor-1 antagonist. It antagonizes or reduces bronchospasm caused, principally in asthmatics, by an allergic reaction to accidentally or inadvertently encountered allergens. |
| 靶點活性 | LTC 4:5640 nM (Ki), LTD 4:0.99 nM (Ki), LTE 4:0.63 nM (Ki) |
| 體外活性 | Pranlukast在小鼠的缺血性半球的皮質和海馬CA1區(qū)中明顯減少損傷體積,并提高神經(jīng)元密度.Pranlukast在小鼠的缺血性半球中,還明顯地使疤痕壁變薄. |
| 體內活性 | 5 mM Pranlukast或Zafirlukast在致敏豚鼠氣管中,明顯抑制卵清蛋白誘導的分泌分別達70%和65%。Pranlukast或Zafirlukast以濃度依賴的方式明顯抑制10 mM LTD4誘發(fā)的35SO4輸出,10 mM Pranlukast大的抑制為83%,10 mM 扎魯司特大的抑制為78%,IC50值分別為0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細胞中抑制NF-κB的活化,抑制率分別為40％與30％；和MK-571劑量依賴性抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制脂多糖誘導PBMC中的IL-6產(chǎn)生分別約65％和15％。Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate誘導的NF-κB活化。Pranlukast在NCI-H292細胞中,通過逆轉錄 - 聚合酶鏈反應明顯抑制脂多糖誘導MUC2 mRNA表達。Pranlukast也抑制HM3-MUC2細胞脂多糖誘導MUC2基因的表達。 |
| 別名 | 普魯司特, 普侖司特, ONO-1078 |
| 分子量 | 481.5 |
| 分子式 | C27H23N5O4 |
| CAS No. | 103177-37-3 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 24.1 mg/mL (50 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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